作者:雷光宇 吴惠芳T|T
他汀类药的诞生,被业界称之为“开创了治疗高血脂症的一场革命,其深远影响不亚于青霉素”。 自1987年美国FDA批准了默沙东的洛伐他汀上市以来,他汀类药物成为了20世纪后期心血管类药物发展史上的又一里程碑。临床上他汀类药物的受欢迎程度日益高涨,已成为目前治疗高胆固醇血症的首选药物,“他汀”家族也不断扩大。 目前,我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等上市。 需求激励研发 高胆固醇血症是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。据2010年中国心血管报告显示,目前我国至少有2亿高血脂症患者,但我国对高血脂症的整体防治现状并不乐观。中日友好医院杨文英教授近日公布的研究结果显示,患者对高胆固醇血症的知晓率仅为11.0%,治疗率为5.1%。 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀类药物是全球最大的一类调脂药物,在这个领域里产生过多只“重磅炸弹”;继辛伐他汀的辉煌之后,又诞生了迄今单品种销售额最大的巨无霸——阿托伐他汀,其创下了100多亿美元的惊人业绩。目前全球一共上市的他汀类药有7只品种,另外有多只他汀的复方制剂已经上市并取得了不错的销售业绩。如此规模庞大和有发展潜力的品种,尤其是他汀类药专利陆续到期,激发了全球仿制企业的热情,2003年海正药业获得了辛伐他汀欧洲专利到期后的第一桶金后,国内开发他汀原料的热潮更是异常高昂。 “美-普”出口新力量 自从2003年辛伐他汀、洛伐他汀原料药出口取得突破以后,美伐他汀和普伐他汀联袂“攻城”并取得了可观的效应,成为下一组值得期待的品种。然而,由于下游通用名制剂市场开拓一直没有理想的突破,“美-普”原料的出口规模多年没有起色。这一状况持续到了2012年才出现转机,随着国际市场需求大幅增长,我国原料出口呈现期待已久的上量。 可以说,“美-普”组合是继“洛-辛”组合之后又一对发酵半合成他汀类药物,世界上首先发现了由真菌发酵产物美伐他汀的降胆固醇作用,之后,通过美伐他汀某个特定碳基的羟基化,得到美伐他汀一种衍生物——普伐他汀其在降低胆固醇方面有更强的作用,因为美伐他汀被作为生产普伐他汀的原料,所以美-普组合的出现也就不足以为奇了。当然,美伐他汀是长辈,普伐他汀是晚辈,晚辈的产能自然比长辈的规模要小。 据健康网2011年的海关出口统计,美伐他汀出口量同比增长了近1倍,达到了历史新高的153吨,2012年再接再厉,上半年出口量达到93吨,预计全年将再创新纪录,市场更呈现出美伐他汀供应紧俏的局面。 上一页123下一页在本页显示剩余内容 免责声明:凡注明来源本网的所有作品,均为本网合法拥有版权或有权使用的作品,欢迎转载,注明出处。非本网作品均来自互联网,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。 > 您可能还会关注的
十大评选人物访谈热点事件更多>> |
1、本网部分资讯为网上搜集转载,为网友学习交流之用,不做其它商业用途,且均尽最大努力标明作者和出处。对于本网刊载作品涉及版权等问题的,请作者第一时间与本网站联系,联系邮箱:tignet@vip.163.com 本网站核实确认后会尽快予以妥当处理。对于本网转载作品,并不意味着认同该作品的观点或真实性。如其他媒体、网站或个人转载使用,请与著作权人联系,并自负法律责任。
2、凡本网注明"来源:虎网"的所有作品,版权均属虎网所有,未经本网授权不得转载、链接、转贴或以其他方式使用;已经本网授权的,应在授权范围内使用,且必须注明"来源:虎网"。违反上述声明者,本网将追究其法律责任。