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药物构效理论研究领域的学术带头人嵇汝运
来源:-    浏览:   更新时间:2007年02月22日
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嵇汝运,药物化学家。主要致力于新药的创制和研究,研制成抗血吸虫病、抗疟疾及治疗心血管系统疾病的多种临床药物。在神经系统药物的研究 中造诣颇深。倡导药物化学与药理学相结合,为我国“化学药理学”的创立做出了开拓性的贡献。他注重药物的构效关系(SAR)研究,为把传统的、经验的寻找新药的方法转变为药物构效理论指导下的药物设计新方法,是我国在这一新兴研究领域中公认的学术带头人之一。 嵇汝运,1918年4月24日出生于江苏省松江县(现属上海市)。自小聪敏,勤奋好学。1934年,在江苏省松江中学初中毕业后,进入江苏松江高级应用化学科职业学校,自此便对化学产生了浓厚的兴趣。1937年,考入中央大学化学系。 1941年,大学毕业后;在成都电信器材修造厂从事电化学方面的科研和生产工作,后在中央工业试验所从事油脂化学试验工作,担任技士。1947年,他考取留美公费实习生,先在美国NOPCO化学公司的试验室实习,学习从油脂制取维生素及分析工作,半年后,他通过中英庚款基金会留英的全国统考,获得继续深造的机会,转入英国伯明翰(Birmingham)大学化学系主修生物化学。节假日他经常独自在实验室专心致志地从事课题研究。1950年夏,他的《氨基葡萄糖化学的研究》和《Mannich反应》论文出色地通过了论文答辩,获理学博士学位,随后被校方聘任为药理系研究员,开始了在神经系统药物研究领域的探索研究和教学实践。在此期间,他寻找到一种局麻作用比普鲁卡因强10余倍的新化合物,论文在杂志上发表后,引起了国外同行学者的刮目相视。 1953年,正当我国跨进第一个五年计划时,嵇汝运放弃了在英国名牌大学任职的优厚待遇,毅然回国参加祖国社会主义建设。 嵇汝运回国后,在上海药物研究所所长赵承嘏的带领下,积极地同高怡生等一起根据国家的需要从事药物研究工作,开创了新药合成研究的新领域,使我国药物研究水平跃上新的台阶。他为上海药物研究所的发展壮大,做出了重要贡献。 针对当时血防工作的迫切需要,嵇汝运领导课题组开展了血吸虫病药物研究的工作,合成了百余种抗血吸虫病和寄生虫病实验药物。1958年,上海药物研究所规模进一步扩大,根据研究工作需要,嵇汝运又开展了神经系统药物研究课题,合成了近百种实验药物,为上海药物研究所神经药理研究的开创和发展,起了关键性的作用。1961年,嵇汝运领导高血压药物的合成研究工作,合成了数十种实验药物,并进行了各种药理试验。这项研究直至1966年末因“文化大革命”而被迫停止。 1978年,嵇汝运担任了上海药物研究所副所长。他以极大的政治热情和出色的工作效率协助高怡生所长领导全所的科研工作,治理“文化大革命”所造成的科研创伤。他身体力行,带领一批学术骨干,对专业设置、人员配备、设备添置、课题整顿、实验方案等进行了深入细致的研究。他事无巨细,一一过问,认真落实。此外,他还积极开展国际交流,为扩大我国药物研究工作在国外的影响作了大量的工作,付出了艰辛的劳动。 在此期间,嵇汝运亲自担任合成室药物化学研究组组长,领导了心血管药物、抗疟药物、神经系统药物和量子化学四个课题研究组,在新药研究和理论探索两大方面取得了前所未有的丰硕成果。1984年,因年龄关系退出所领导岗位后,仍担任“量子化学在药物研究中的应用”课题组组长的职务。 嵇汝运曾担任《化学学报》、《药学学报》、《药学通报》等十多种杂志的编委,特别是对他在1987年前任副主编的《国外医学药学分册》倾注了大量心血。此外,他还担任《DrugoftheFuture》杂志编委。嵇汝运在学术上乐于助人,尤其重视对青年的提携和培养。除本身工作外,他还在上海药物研究所亲自授课,担任研究生《高等药物化学》主讲教师,并经常应邀在本市及外省市学会、高等院校作短期讲学或学术报告。 嵇汝运平易近人,为人谦逊豁达;对待科研工作严格要求,精益求精,勇于探索。他在学习上、工作上肯下功夫,从不计较个人利益,更不与人争利。他把为国家为科学多做贡献,作为自己人生中永恒的乐趣。这就是嵇汝运几十年如一日在工作、生活中奉行的准则。 嵇汝运以极大的热情参加各项社会活动。1957年,参加中国民主同盟,嗣后担任民盟第八届、第九届中央委员,民盟上海市委员会第七届委员、第八届常委、第九届副主任委员。他还担任上海市政协第五届委员、第六届和第七届常委。中国科协第四届委员和上海市科协第四届委员,国家自然科学基金会评审委员会化学部评审组成员和上海市新药审评委员会委员。 致力新药研制,研究成功多种有效的临床药物 嵇汝运从英国归来时,正值国内开展一场规模宏大的消灭血吸虫病的群众运动。嵇汝运也立即投入了这场战斗。为了研制制服血吸虫病的有效药物,他领导研究组的其他科技人员,夜以继日地反复试验研究,提取到一种新的防治寄生虫病的有效氨基酸——南瓜子氨酸,并将其人工合成,从而使此药得以大量制取。当时治疗血吸虫病主要依靠的是锑剂,但锑剂副作用大,病人难以忍受。嵇汝运课题组设想用螯合剂二巯基丁二酸和锑制备锑剂,既可保留锑剂的治疗效果又可减少锑在体内的蓄积。经过多次反复试验,他们试验成功了血吸虫病新药巯锑钠,经鉴定,该药对血吸虫有一定的杀灭作用,并曾在疫区试用过。当时临床应用的酒石酸锑钾必须静脉注射,而疏锑钠可以肌肉注射。但是,他的更主要的成就是将制备巯锑钠的化学原料一巯基丁二酸钠,经亲自带队在新亚制药厂反复试验生产工艺,发展成为金属解毒药物。经鉴定,该药对锑、铅、汞等多种金属均有解毒作用,因此,被广泛应用于解救金属中毒病人并载入《中国药典》,而国外在数年后才开始研究这种药物。此外,他们还试制成功一种治疗家畜肝片吸虫病新药硫溴酚,并于1966年通过鉴定。此药比国外同类药物硫双二氯酚更为优越。 从中草药提取具有肯定药理作用的有效成分,进而将其作为一个先导化合物,进行结构修饰,合成一系列化合物,从中寻找高效、低毒、结构新颖的药物,是寻找新药、进行药物设计的主要途径之一。嵇汝运自1977年担任药物化学研究组负责人以来,就积极开展了这项研究工作。 青蒿素及其衍生物的研究。青蒿素是我国科学工作者从中药青蒿(菊科植物黄花蒿Artemisia annuaL.)中分离得到的具有新型化学结构的抗疟药,它对治疗各种类型疟疾具有速效、低素等优点,特别在抢救凶险的脑型疟疾和治疗抗氯喹恶性疟疾方面具有特色。青蒿素作为新一代抗疟药物受到国内外广泛的重视。但青蒿素治疗疟疾复发率较高,因此寻找更优良的衍生物,便成为药化工作者的迫切任务。嵇汝运领导的全所抗疟药协作小组,从二氢青蒿素出发进行结构改造,合成了醚型和酯型青蒿素衍生物300余个。经药理筛选发现其中数十个化合物的抗疟活性优于青蒿素,有的活性可高出30余倍。其中一种SM-224被命名为蒿甲醚,经过上海药物研究所及昆明制药厂的通力协作,于1981年通过鉴定,并获上海市重大科技成果二等奖,现不仅已广泛应用于临床,而且于1988年9月通过卫生部作为第一类新药评审。这是上海药物研究所第一个由国家通过的第一类新药。在青蒿素衍生物的研究过程中,经嵇汝运的积极联系,使该项目获得了世界卫生组织(WHO)的资助,并通过WHO扩大了与国外的交流,受到国外学者的重视。与此同时,嵇汝运还指导研究生进行青蒿素水溶性类似物的研究。 常咯啉及其类似物的研究。中药常山治疗疟疾已有2000余年的历史,经研究,其主要有效成分为常山乙碱。它虽具有用药量小且无抗药性的优点,但由于治疗后复发率高和诱发呕吐等副作用,一直未能成为抗疟新药而扩大使用。上海药物研究所将常山乙碱进行了结构改造,于1971年寻找到常咯啉,临床应用证明对人的疟原虫红内期具有良好杀灭作用。同时在临床观察中发现常咯啉有减少心脏异位搏动的作用,于是该药被发展成为一个新型的抗心律失常的药物。1977年,嵇汝运领导了心血管药物合成组,对常咯啉进行了一系列的结构改造,合成了多个系列的数十个常咯啉类似物,初步探明了它们的构效关系。这些工作不但为持续至今的心血管药物的深入研究打下了良好基础,而且也对常咯啉及其类似物的药理研究作出了重要贡献。 作用于神经系统药物的合成。针刺麻醉是我国传统的中医学瑰宝之一,针刺镇痛机理的研究是国内外不少神经药理学家研究的课题。1976年,嵇汝运带领其他科研人员用短短几个月的时间突击合成当时国外阐明的脑内微量物质脑啡肽。上海药物研究所药理室使用他们提供的脑啡肽开展“脑啡肽和脑内神经递质与针刺镇痛关系”的基础研究,取得重大成果,达到国际领先水平,获1980年中国科学院重大成果二等奖。在开始合成脑啡肽时,国外尚未报道合成路线,嵇汝运应用新的液相合成方法成功地合成了二个脑啡肽,既简便又可获得较高效率。 东莨菪碱(Scopolamine)是中药麻醉剂洋金花的主要有效成分。嵇汝运为了积极支持胆碱能受体药理研究工作的开展,组织了科技人员对东莨菪碱进行了结构改造,合成了酯类和醚类衍生物60多个,供上海药物研究所药理室开展受体及受体亚型的研究,获得了具有较高学术水平的药理试验结果。 加锡果宁(Edulinine)系我国民间草药野花椒(Zanthoxy-lumsimulansHance)的成分之一,对中枢神经、系统具有一定的抑制作用,经药理试验表明,它具有较明显的抗惊厥、催眠和一定的镇痛作用。嵇汝运组织科技人员自1979年起对加锡果宁进行了全合成研究,获得成功,为药理与临床研究提供了充足的试验用药。他们为寻找新型作用于神经系统的药物,以加锡果宁为先导化合物,根据定量药物设计的基本原理,采用Topliss和Auste1系统药物设计的实验方法,合成了一系列加锡果宁类似物,其中不少化合物对中枢神经抑制作用明显强于加锡果宁。这项工作曾与河南省医药工业研
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