江苏(泰州)新药研究院和扬子江药业的研究人员研究了盐酸头孢匹伏卡品酯的合成。研究人员主要选择BOC头孢卡品作为起始原料,经过成钠盐、酯化、脱保护、成盐酸盐、转晶最终得产品盐酸匹伏头孢卡品酯-水合物,并对酯化反应和脱保护的条件如反应投料比、时间、温度等进行了重点考察与研究。研究证明,酯化反应的最佳条件为n(POMI)/n(中间体Ⅱ)=1.2;在0℃下反应3h。三氟乙酸脱保护反应的最佳条件为:n(TFA)/n(中间体Ⅲ)=3;在0℃下反应3h。五步反应总收率可达50%以上,成品批量100克以上。
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