我国科研人员在世界上首次采用手性拆分法,成功研制成低毒、有效控制高血压的药物“苯磺酸左旋氨氯地平”。这一产品作为我国有自主知识产权的化学药,目前已成功进入国内高血压药物的高端市场,并被国家发改委授予高技术产业化示范工程。
高血压是以体循环动脉压升高为主要表现的临床综合症,分原发性和继发性两种,在高血压患者中分别占95%以上和5%以下。
我国高血压患者有1.6亿人以上。20世纪90年代以来,中国高血压病巨大的市场引起了国外制药企业的注意,吸引了世界制药巨头辉瑞公司、拜耳公司等十几家企业,他们纷纷把自己的名牌降压药如“苯磺酸氨氯地平”(络活喜)、“硝苯地平”(拜新同)等推向中国,并占据着国内高端产品市场。
“氨氯地平”是目前世界销售额最大的抗高血压药品,2004年销售额达44.6亿美元。然而,这种药是含有左旋体和右旋体的对映混合物,就像人有左右手一样,其左旋体对治疗高血压有疗效,右旋体无疗效且有头疼、头晕、面色潮红、踝关节浮肿等副作用,因此开发只含左旋体的“氨氯地平”是世界医药企业要抢占的科技制高点。
“苯磺酸左旋氨氯地平及片制备”是中国科学院“九五”重大科研项目。原中科院长春应用化学研究所高级工程师张喜田自1996年开始,经过多年的研究,攻克了制备“左旋氨氯地平”的手性拆分技术(该技术是类似于左手或右手的一种空间几何性质、用手性化合物去分离得到另一个手性化合物的方法)。这一成果在2000年通过中国科学院的验收,目前已获得了两项中国发明专利授权,在国外已获得美国一项专利授权。
“苯磺酸左旋氨氯地平”开创了我国手性拆分药物上市的先例,也是首个在全世界上市的光学纯二氢吡啶类抗高血压药物。目前,这一产品作为中国首例手性拆分抗高血压药物,2004年被国家列为医疗保险药物,已在高端市场占有2%份额。
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